纳米医学与生物治疗发现杂志
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G4.5 Pamam Dendrimer-利培酮：体内模型中的生物分布和行为变化

玛丽亚·希梅纳·普列托、纳韦尔·爱德华多·德尔·里奥·萨巴拉、克里斯蒂安·埃尔南·马洛塔、达里奥·比查拉、塞尔吉奥·西蒙内塔、纳迪亚·西尔维娅·基亚拉莫尼和西尔维娅·德尔·瓦莱·阿隆索

树枝状聚合物由于其可衍生的支化结构以及以多种方式对其进行修饰的可能性，被认为是作为现代医学系统的新兴且出色的载体。在此，获得了 G4.5 PAMAM 树枝状聚合物作为抗精神病药物的载体利培酮。尽管树枝状聚合物在制药领域具有广泛的适用性，但由于其固有的相关毒性，其在生物系统中作为载体的使用受到限制。在体内评估了树枝状聚合物和树枝状聚合物-利培酮复合物的生物相容性的生物性能。为此，在健康小鼠中研究了游离利培酮和树枝状大分子-利培酮复合物口服治疗后的药代动力学和生物分布。此外，还评估了雄性和雌性小鼠在单次给药后和每日治疗 8 天后的行为变化，如运动、攻击性、支配性。此外，还探讨了利培酮和树枝状大分子-利培酮复合物对斑马鱼幼虫运动的体内影响。

获得的数据表明，未代谢的利培酮复合物在 90 分钟后增加了到达大脑的速度。另一方面，行为研究表明，在接受复合物治疗的动物中，药物的效力有所增加。