药物代谢与毒理学杂志
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小鼠、大鼠、狗、猪、兔和狒狒体内 17α-羟基孕酮己酸酯的肝脏代谢：与人肝微粒体和人肝细胞的比较

什林吉·夏尔马

己酸羟孕酮 (17-OHPC) 用于预防怀孕受试者的早产。在本研究中，使用小鼠、大鼠、兔、猪、狗和狒狒的肝微粒体评估了 17-OHPC 代谢的物种间差异，并与人肝微粒体和原代人肝细胞培养物进行了比较。在所有评估的物种中，观察到单羟基化 17-OHPC 是主要代谢物。在定性和定量方面都观察到 17-OHPC 代谢率存在显着的物种间差异。酮康唑抑制所有评估物种的 17-OHPC 代谢，证实了 CYP3A（大鼠、兔子、狗、猪、狗、狒狒）和 cyp3a（小鼠）在代谢途径中的主导作用。结论是，单羟基化17-OHPC是17-OHPC在各种动物物种中的主要代谢物。