生物化学与药理学：开放获取
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有机金属化合物：癌症治疗中的新型分子

朱塞佩·帕尔马、马西米利亚诺·达伊乌托、多梅尼卡·雷亚、萨布丽娜·比蒙特、罗莎玛丽亚·拉帕诺、玛丽亚·斯特凡尼亚·辛尼罗皮、马塞洛·马焦里尼、帕斯夸莱·隆戈、克劳迪奥·阿拉和卡梅拉·萨图尼诺

顺铂在治疗癌症方面的发现使人们对其他过渡金属配合物的抗肿瘤活性进行了相当多的探索。过渡金属配合物用于化疗的主要问题之一是其潜在的毒性。最近人们的注意力集中在钛基复合物上，它可能对实体瘤具有显着的潜在作用。Ti (IV) 配合物的优点是其相对的生物相容性，这通常会导致轻微且可纠正的副作用。然而，已知的 Ti(IV) 络合物的水解不稳定性以及加水时形成不同物质使得它们的治疗应用存在问题，并对开发相对稳定的 Ti(IV) 配合物产生了浓厚的兴趣，该配合物具有明确的水解行为，显示出明显的细胞毒活性。强配体结合也有助于避免转铁蛋白完全剥离配体，以便配体可以用作结构-活性关系研究的靶标。二氯化二茂钛 (Cp2TiCl2) 在体外表现出平均的抗增殖活性，在体内表现出有希望的结果。最近的工作是通过改变中心金属、不稳定配体 (Cl) 和双环戊二烯基部分来开发 Cp2TiCl2 的治疗类似物。特别是，Cp 配体的微小变化会强烈影响茂金属的水解稳定性和水溶性特性，并对细胞毒活性产生影响。