化疗学：开放获取
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潜在的 Hsp90 抑制剂：癌症治疗的新靶点

雷瓦蒂·B、普拉山斯·K

体内异常细胞不受控制的生长就是癌症。随着分子生物学和遗传学的快速发展，新兴的靶点和治疗方法为几种主要疾病系统的预防和治疗提供了新的机遇。在药物发现研究过程中，还发现了许多抗癌靶点。Hsp90（热休克蛋白 90）是一种伴侣蛋白，可帮助其他蛋白质正确折叠、稳定蛋白质免受热应激并有助于蛋白质降解。它还可以稳定肿瘤生长所需的许多蛋白质，这就是 Hsp90 抑制剂被研究作为抗癌药物的原因。Hsp90 的功能包括协助蛋白质折叠、细胞信号传导和肿瘤抑制。肿瘤细胞中的 Hsp90 对抑制剂的敏感性明显高于正常细胞。肿瘤中的 Hsp90 活性抑制会导致许多不同致癌途径中的细胞信号传导受到抑制。目前，几种 Hsp90 抑制剂正在进行临床评估，并且不断发现具有不同作用机制的新药物。