生物化学与药理学：开放获取
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抽象的

含肟部分的鸟氨酸脱羧酶抑制剂的合成及评价及MCF-7乳腺癌细胞

Hyunshun Shin、Heather Whitehead、Xian Zhou、Karl L Banta、Juliet V Spencer、Myung K Cho 和 Sung-Kun Kim

细胞增殖可以通过小的脂肪族多胺来调节，并且表明肿瘤组织的多胺水平显着高于周围组织。哺乳动物细胞中存在的主要生物活性多胺是腐胺、亚精胺和精胺。鸟氨酸脱羧酶（ODC）催化鸟氨酸脱羧产生腐胺，腐胺是多胺合成的前体。我们在这里报道了 2-氨基-5-(羟基亚氨基)戊酸 (AHPA) 的合成，其基于 ODC 的底物 L-鸟氨酸，并用肟官能团衍生。在分子对接研究中，E 异构体 AHPA 比 ODC 更容易与 ODC 结合。
Z-异构体。此外，在 AHPA 存在下，MCF-7（密歇根癌症基金会-7）乳腺癌细胞的生长显着减少。这些结果表明 AHPA 的潜力可以作为癌症化疗的潜力进行探索。