临床与实验眼科学杂志
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噻吗洛尔调节红细胞一氧化氮生物利用度

帕特里夏·拿破仑

红细胞感知组织中氧分压的变化，并排出或维持含有促进血管舒张或血管收缩的一氧化氮。乙酰胆碱与红细胞膜乙酰胆碱酯酶的结合产生了一种信号转导机制，该机制涉及 Gi 蛋白以及刺激一氧化氮流出的带 3 蛋白。在马来酸维纳克林（乙酰胆碱酯酶抑制剂）存在下，一氧化氮的生物利用度得以保留，这意味着一氧化氮的流出没有变化。马来酸噻吗洛尔是乙酰胆碱酯酶的抑制剂。
本研究的目的是评估马来酸噻吗洛尔在红细胞中对一氧化氮生物利用度的作用，并将其与乙酰胆碱存在所产生的影响进行比较。经知情同意后，从 15 名健康白人男性的前臂静脉中采集了静脉血样本。将每个血样分成三个 1 mL 样品，离心，并进行红细胞悬浮液，以获得 10 μM 乙酰胆碱或噻吗洛尔的最终浓度。通过电流法评估一氧化氮流出水平。使用分光光度法通过格里斯反应评估 S-亚硝基谷胱甘肽、亚硝酸盐和硝酸盐。
在噻吗洛尔存在下红细胞的一氧化氮流出与对照样品相似，但与含有乙酰胆碱的样品相比显着降低。与对照和乙酰胆碱样品相比，噻吗洛尔的存在导致红细胞中 S-亚硝基谷胱甘肽水平显着降低。
总之，在体外，马来酸噻吗洛尔维持红细胞中的一氧化氮含量。当噻吗洛尔用作治疗化合物时，可以预期其在眼部微循环中具有相同的作用。