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3',5'-二溴-2',4'-二羟基取代查耳酮：合成和体外杀锥虫评价

KL Ameta、Nitu S. Rathore、Biresh Kumar、Edith S. Malaga M、Manuela Verastegui 和 Robert H. Gilman

一系列新的3', 5'-二溴-2', 4'-二羟基取代的查尔酮是通过3, 5-二溴-2, 4-二羟基苯乙酮和各种取代的芳香醛的经典Claisen-Schmidt缩合反应通过常规方法合成的。以及非常规无机固体支持的微波辐射方法。非传统方法具有快速、环保、易于操作、反应时间短、通用性强等优点。评估所有新合成的化合物对克氏锥虫的抑制作用（恰加斯病）。化合物3c、3g和3m分别显示出85.53、85.03和83.34的体外生长抑制百分比；而化合物3b、3e、3i和3l以硝呋莫司和苯硝唑为参比药物分别显示出71.23、71.95、67.53和68.88的抑制增长百分比。3l是具有良好抗锥虫活性的化合物，其细胞毒性较低，治疗指数较高，为14.5，是与其他化合物相比的最佳候选化合物。新合成的化合物(3a-t)的结构通过元素分析、FTIR、1H-NMR、13C-NMR和质谱研究确定。