化疗学：开放获取
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6-氨基硫氧嘧啶的多组分反应：合成、机理研究和抗肿瘤活性

拉迪尼 IAM

目前的工作涉及作为细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 潜在抑制剂的新型、多样化化合物的设计、合成、机制研究和生物学评估。基于多复合物的方法已被建议根据人类 CDK2 抑制剂复合物的 13 种晶体结构的集合生成细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的综合药效团图。所提出的色烯基[4',3':4,5] N吡啶并[2,3-d]嘧啶-1,7-二酮衍生物是通过6-氨基硫氧嘧啶与水杨醛和乙酰乙酸酯的多组分反应制备的。研究了反应机理并通过合成和光谱方法进行了证实。所有新合成的化合物均作为 CDK2 进行测试，作为抗肿瘤代理，所有这些都被发现很活跃。