化学工程与过程技术杂志

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国际标准期刊号: 2157-7048

抽象的

一类稀有聚糖酸:紫草科药用植物聚[3-(3,4-二羟基苯基)甘油酸]及其抗癌功效

巴巴卡泽五世

天然多糖早已被研究并广泛应用于医学和药剂学中。此外,在药理活性生物聚合物领域,稳定聚醚领域似乎相当新颖且有吸引力。根据以下数据,来自 Symphytum asperum、S.caucasicum、S.officinale、S.grandiflorum、Anchusa italica、Cynoglossum officinale 和 Borago officinalis(紫草科)等药用植物的高分子(>1000 kDa)水溶性制剂的主要化学成分液态1H、13C NMR、2D 1H/13C HSQC、2D DOSY和固态13C NMR谱发现是聚[氧-1-羧基-2-(3,4-二羟基苯基)乙烯]或聚[3 -(3,4-二羟基苯基)甘油酸](PDPGA)。聚氧乙烯链是这种生物聚合物的主链。3、4-二羟基苯基和羧基是链中两个碳原子上的常规取代基。该常规聚醚的重复单元是3-(3,4-二羟基苯基)甘油酸残基。PDPGA 作为聚(2,3-甘油酸醚)的 3,4-二羟基苯基衍生物,也属于一类稀有的聚(糖酸)。其基本单体部分甘油酸是醛三糖甘油醛的氧化形式。在这种情况下,聚(2, 3-甘油酸醚)链是该聚合物分子的主链,并且3,4-二羟基苯基是链中3C碳原子处的常规取代基。独特的PDPGA的每个重复结构单元都含有两个邻位酚羟基和一个羧基。PDPGA 的多功能性应该是其具有广泛生物活性的原因。PDPGA 低聚物是通过使用来自皱褶念珠菌的脂肪酶对 3-(3, 4-二苄氧基苯基)缩水甘油酸甲酯进行“绿色”化学酶促开环聚合并进一步脱保护来合成的。酶法获得的寡聚物引起了多种生物测试的兴趣。PDPGA 通过靶向雄激素受体、细胞周期停滞和细胞凋亡,对雄激素依赖性和非依赖性人前列腺癌 (PCA) 细胞在体外和体内发挥抗癌活性,且无任何毒性,同时前列腺特异性抗原大幅降低 (87%)血浆中的水平。因此,PDPGA 被认为是一种有效的抗 PCA 药物,且没有任何毒性。酶法获得的寡聚物引起了多种生物测试的兴趣。PDPGA 通过靶向雄激素受体、细胞周期停滞和细胞凋亡,对雄激素依赖性和非依赖性人前列腺癌 (PCA) 细胞在体外和体内发挥抗癌活性,且无任何毒性,同时前列腺特异性抗原大幅降低 (87%)血浆中的水平。因此,PDPGA 被认为是一种有效的抗 PCA 药物,且没有任何毒性。酶法获得的寡聚物引起了多种生物测试的兴趣。PDPGA 通过靶向雄激素受体、细胞周期停滞和细胞凋亡,对雄激素依赖性和非依赖性人前列腺癌 (PCA) 细胞在体外和体内发挥抗癌活性,且无任何毒性,同时前列腺特异性抗原大幅降低 (87%)血浆中的水平。因此,PDPGA 被认为是一种有效的抗 PCA 药物,且没有任何毒性。

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