细胞科学与治疗杂志
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哒嗪酮类化合物ABT-963作为选择性环加氧酶抑制剂的研究进展

穆罕默德·阿西夫

邻位二取代哒嗪酮是有效的选择性 COX-2 抑制剂。化合物，ABT-963，(2-(3,4-二氟-苯基)-4-(3-羟基-3-甲基-丁氧基)-5-(4-甲磺酰基-苯基)-2H-哒嗪-3-酮）具有优异的选择性（COX-2/COX-1之比为276），与塞来昔布和罗非昔布相比，水溶性提高，口服抗炎效力高，对动物胃安全性高。口服后，ABT-963 减少前列腺素 (PG) E2 的产生并减轻水肿。ABT-963 剂量依赖性地减少伤害感受。ABT-963 显着减少骨质流失和软组织破坏。ABT-963 是一种高选择性 COX-2 抑制剂，可用于治疗与关节炎相关的疼痛和炎症。