细胞信号传导杂志
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抽象的

血管紧张素受体：结构、功能、信号传导和临床应用

Khuraijam Dhanachandra Singh 和 Sadashiva S Karnik*

血管紧张素原——一种主要由肝脏产生的丝氨酸蛋白酶抑制剂家族蛋白，由肾素血管紧张素系统 (RAS) 的蛋白酶系统加工，产生激素肽。至少三种不同血管紧张素肽的特定细胞表面受体会产生不同的细胞信号，调节全系统对 RAS 的生理反应。两种已明确表征的受体是 1 型血管紧张素受体（AT1 受体）和 2 型血管紧张素受体（AT2 受体）。它们对八肽激素血管紧张素 II 做出反应。癌基因产物 MAS 是 Ang (1-7) 的假定受体。虽然这些是 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，但体内血管紧张素 IV 结合位点可能是 2 型跨膜蛋白。这四种受体共同调节心血管、血流动力学、神经、肾脏、和内皮功能；以及细胞增殖、存活、基质-细胞相互作用和炎症。血管紧张素受体是多种疾病的重要治疗靶点。因此，研究人员和制药公司将重点放在针对 AT1 受体而不是 AT2 受体、MAS 和 AngIV 结合位点的药物上。AT1受体阻滞剂是目前治疗高血压、心力衰竭、肾衰竭和多种血管疾病（包括动脉粥样硬化、主动脉瘤和马凡综合征）的基石。