Balfour MN、Alcantara LM、Ferreira TCS、Menezes CMS、Moraes CB、Freitas-Junior LH 和 Stefani HA
利什曼病是一种具有医学和兽医重要性的毁灭性寄生虫病，在热带地区流行。最严重的情况下，它可能会造成毁容或致命，并且缺乏适当的治疗。多种原生动物寄生虫利什曼原虫可引起人类利什曼病，这使得新疗法的开发变得更加复杂，因为不同物种的基因型和表型不同。我们之前报道过4-取代的2-(1H-吡咯并[3, 2-c]吡啶-2-基)丙-2-醇对相关原生动物克氏锥虫的抗原虫活性。在此，我们报告了其中一些化合物针对三种临床上最相关的利什曼原虫物种（亚马逊利什曼原虫、巴西利什曼原虫和婴儿利什曼原虫）的细胞内无鞭毛体的生物活性。四种测试化合物显示出针对三种利什曼原虫的活性，尽管效力各异。这些化合物在较高浓度下对人类宿主细胞也具有细胞毒性。分子模型研究表明，这些化合物能够与 ADP 位点结合，从而抑制利什曼原虫核苷二磷酸激酶 (NDK)。这些结果表明，4-取代的2-(1H-吡咯并[3, 2-c]吡啶-2-基)丙-2-醇可能成为具有广谱抗利什曼原虫活性的化学实体。分子模型研究表明，这些化合物能够与 ADP 位点结合，从而抑制利什曼原虫核苷二磷酸激酶 (NDK)。这些结果表明，4-取代的2-(1H-吡咯并[3, 2-c]吡啶-2-基)丙-2-醇可能成为具有广谱抗利什曼原虫活性的化学实体。分子模型研究表明，这些化合物能够与 ADP 位点结合，从而抑制利什曼原虫核苷二磷酸激酶 (NDK)。这些结果表明，4-取代的2-(1H-吡咯并[3, 2-c]吡啶-2-基)丙-2-醇可能成为具有广谱抗利什曼原虫活性的化学实体。