临床与实验眼科学杂志
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基于可生物降解 PLGA 的药物递送系统用于调节实验性小鼠干眼症下的眼表疾病

Emmanuel Chang、Andrew J. McClellan、William J. Farley、De-Quan Li、Stephen C. Pflugfelder 和 Cintia S. De Paiva

目的：由于局部用药的泪液快速清除，将药物持续输送到眼表仍然很困难。本研究的目的是评估使用聚乳酸-乙醇酸 (PLGA) 基聚合物的眼表面可生物降解和生物相容性药物输送系统。
方法：采用水-油-水双乳液法将荧光素标记的白蛋白和多西环素单独封装到基于 PLGA 的基质中。通过荧光分光光度法评估各种微球的药物洗脱率。使用图像分析软件测量粒径。结膜下注射 PLGA 微球用于评估小鼠模型中聚合物的安全性和炎症反应。在 C57BL/6 小鼠中诱导干燥应激 (DS) 模型 5 天之前，通过单次结膜下注射 PLGA-强力霉素（一种广泛的金属蛋白酶抑制剂）来评估药物递送系统的功效。
结果：基于 PLGA 的微球在受控时间段内成功连续洗脱封装的感兴趣药物。基于 PLGA 的微粒的平均直径为 4.6 µm ±1.54 µm。通过改变聚合物和合成参数可以很容易地改变药物洗脱速率和递送时间。体外研究表明，封装药物可成功连续洗脱至少两周。PLGA-多西环素的体内测试可有效防止干燥应激引起的 DS 诱导的角膜屏障破坏，与局部应用的多西环素类似。
结论：基于 PLGA 的药物递送系统安全且无炎症。通过持续输送感兴趣的生物药物，它们可以成功地用于治疗眼表和角膜疾病。