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一些新型噻唑、噻唑并[3,2-a]吡啶和含二苯基的噻唑并[3',2':1,6]吡啶衍生物作为抗菌剂的生物学评价

Abd El-Haleem M. Hussein、Abu-Bakr A. El-Adasy、Ibrahim SA Hafi、Esam A. Ishak、Emad H. Gawish1、Mohamed SA El-Gaby

目的：本研究的主要目的是合成一些新型噻唑、噻唑并[3,2-a]吡啶和噻唑并-[3',2':1,6]吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物并评估它们的抗菌效果。方法：4-苯硫基苯甲醛2与缩氨基硫脲缩合，得到新型缩氨基硫脲衍生物3。缩氨基硫脲3与各种α-卤代羰基化合物杂环化，得到新型噻唑衍生物5、6和7。化合物2与2-氰亚甲基-4-噻唑烷酮缩合8产生4-噻唑烷酮衍生物9。化合物9与亚芳基丙二腈(1:1摩尔比)的环缩合得到新型噻唑并[3,2-a]吡啶衍生物10a-c。化合物2、丙二腈和巯基乙酸的三元缩合物（2:2: 1摩尔比)得到噻唑并[3,2-a]吡啶衍生物12。化合物12用甲酸和甲酰胺环化得到噻唑并-[3',2':1,6]吡啶并[2,3-d ]嘧啶衍生物13和14，分别。新合成化合物的结构根据分析和光谱数据得到确认。一些制备的化合物 3、5、7、9、10a、b 和 12 在体外针对细菌和真菌菌株进行了测试。结果：抗菌筛选数据结果表明，大多数合成化合物对细菌和真菌均表现出不同程度的抑制作用。结论：新型噻唑和噻唑并[3,2-a]吡啶衍生物是由易于获得的起始原料制备而成。