纳米医学与生物治疗发现杂志
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基于嵌段共聚物的表没食子儿茶素-3-没食子酸酯组合物具有改善的口服生物利用度作为增加其治疗活性的一种方式

Evgueni Klinski、Alexandre Semov、Xu Yan、Valery Alakhov、Ekaterina Muyzhnek 和 Vsevolod Kiselev

目前，表没食子儿茶素-3-没食子酸酯（EGCG）作为肿瘤学和其他几种适应症的新型预防和治疗剂的巨大潜力已得到证实。EGCG 由于能够与癌细胞中的多个靶点相互作用，通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、迁移和转移来发挥其抗肿瘤活性。不幸的是，EGCG 的口服生物利用度非常低，阻碍了其作为新药的有效开发。在这项工作中，我们开发了一种基于聚合物的 EGCG 纳米制剂，通过将化合物的全身暴露量增加约 8 倍，显着提高了其口服生物利用度。该配方包含众所周知的非活性成分非离子嵌段共聚物 Pluronic F127，最近已成功用于提高另一种有前途的植物营养素 3,3'-二吲哚基甲烷的生物利用度。本研究中建立的药代动力学参数显示 AUC 和 C_{新制剂以 500 mg/kg 剂量给药时的最大浓度}为 578.5 ± 73.8 μg·h/mL 和 49.3 ± 2.9 μg/mL，而对照 EGCG 以同等剂量给药时，AUC 和 C max 为 72.9 ± 14.7 μg·h _/ mL h/mL 和 10.7 ± 1.1 μg/mL。