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钙介导的 KRAS 变构调节：对癌症药物发现的影响

帕特里克·德保罗

很长一段时间以来，KRAS（一个小小的 GTP 酶）一直被困在恶性肿瘤研究中。许多人努力精心设计小原子抑制剂，这些抑制剂能够干扰 KRAS 的组成型动态 GTP 结合区，从而导致过度刺激的致癌途径。Burhman (2015) 在钙的视野内解决了 KRAS X 梁结构，这一进展表明存在最近尚未理论化的变构干预变化。随后将引入的体外测量揭示了钙介导的潜在健康变化、SOS 催化的核苷酸交换的帮助以及 KRASGTP 特征和 GAP 催化的水解的帮助。KRAS-钙主要和功利性调节是一项原创发现，可以进一步阐明 KRAS 的真正细胞​​内行为，