应用药学杂志
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抽象的

喜树碱及其类似物中毒拓扑异构酶I的抗​​肿瘤活性及其结构、活性关系及临床开发前景

穆吉特·瓦希德、库德西亚·巴诺

喜树碱或 CPT 及其类似物似乎通过毒害拓扑异构酶 I (topo I) 来发挥抗癌作用。结果，topo I 活性受到抑制，并在对抗多种肿瘤中发挥了重要作用。喜树碱是从中国植物喜树的树皮中提取的，但现在已鉴定出大量的合成和半合成物质。活动结束后，研究人员组织了对A、B和E环修饰的CPT报告类似物的评价。这篇综述讨论了 CPT（针对拓扑异构酶 I 的有效抗癌剂）药物化学开发的现代方法及其临床研究。本综述总结了 CPT 的作用方式、构效关系 (SAR)、一系列 CPT 类似物及其生物学作用以及详细的临床进展。