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萘普生与 β-环糊精在有或没有泊洛沙姆 407 的情况下络合以增强药物溶出

Amal A. Elkordy、Amin Ashore 和 Ebtessam A. Essa

非甾体抗炎药（NSAID）对胃有不良影响。受影响的粘膜细胞的组织学表现从轻度到重度炎症不等。因此，本研究的目的是研究以下物质的效果：(i) β-环糊精 (ß-CD)、泊洛沙姆-407 (PLX) 和山梨糖醇 (Sorb) 作为载体，以及 (ii) 冷冻干燥和物理混合作为技术对水溶性较差的 NSAID 药物萘普生 (Nap) 的溶解度和溶出度进行研究，最终目的是通过增强药物释放来避免胃部不适。因此，制备了两种二元药物/载体（1:1和1:4 w/w Nap/载体比率）组合。还研究了使用 Nap 与 ß-CD 和 PLX 的三元物理混合物的多组分载体系统对药物溶解度和溶出度的影响。所有制剂均使用溶解度、含量均匀性、溶出研究、傅里叶变换红外 (FT-IR) 光谱和差示扫描量热法 (DSC) 进行表征。与纯药物相比，所有测试的 Nap/组合均显示出药物释放的增强，但 Sorb 除外，仅在高糖浓度下显示出轻微的改善。与二元组合相比，三元 Nap 组合显示出药物溶出度的最高改善。与物理混合物相比，冷冻干燥制剂的药物释放显着增强，尤其是在最初几分钟内。热研究表明，与二元物理混合物相比，冷冻干燥样品的药物结晶度降低，获得更高的无定形产率。和差示扫描量热法（DSC）。与纯药物相比，所有测试的 Nap/组合均显示出药物释放的增强，但 Sorb 除外，仅在高糖浓度下显示出轻微的改善。与二元组合相比，三元 Nap 组合显示出药物溶出度的最高改善。与物理混合物相比，冷冻干燥制剂的药物释放显着增强，尤其是在最初几分钟内。热研究表明，与二元物理混合物相比，冷冻干燥样品的药物结晶度降低，获得更高的无定形产率。和差示扫描量热法（DSC）。与纯药物相比，所有测试的 Nap/组合均显示出药物释放的增强，但 Sorb 除外，仅在高糖浓度下显示出轻微的改善。与二元组合相比，三元 Nap 组合显示出药物溶出度的最高改善。与物理混合物相比，冷冻干燥制剂的药物释放显着增强，尤其是在最初几分钟内。热研究表明，与二元物理混合物相比，冷冻干燥样品的药物结晶度降低，获得更高的无定形产率。与二元组合相比，三元 Nap 组合显示出药物溶出度的最高改善。与物理混合物相比，冷冻干燥制剂的药物释放显着增强，尤其是在最初几分钟内。热研究表明，与二元物理混合物相比，冷冻干燥样品的药物结晶度降低，获得更高的无定形产率。与二元组合相比，三元 Nap 组合显示出药物溶出度的最高改善。与物理混合物相比，冷冻干燥制剂的药物释放显着增强，尤其是在最初几分钟内。热研究表明，与二元物理混合物相比，冷冻干燥样品的药物结晶度降低，获得更高的无定形产率。