应用药学杂志

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国际标准期刊号: 1920-4159

抽象的

新型吡唑啉-5-酮的设计、合成、表征和抗菌评价

Krishna Naik、Aluru Raghavendra Guru Prasad、Yadati Narasimha Spoorthy、Lakshmana Rao Krishna Rao Ravindranath

目的:合成、表征苯基腙,即{4-[3-甲基-5-氧代-4-(苯基腙)-4,5-二氢-吡唑-1-基]-苯氧基}-乙酸N|- (4-取代噻唑-2-基)-酰肼VII并评价抗菌活性。方法:精心设计了标题化合物的合成方案,并通过元素分析、IR、1H NMR和质谱确定了化合物的结构。采用纸片扩散法评价标题化合物对金黄色葡萄球菌 NCCS 2079、蜡样芽孢杆菌 NCCS 2106、大肠杆菌 NCCS 265 和铜绿假单胞菌 NCCS 2200 的抗菌活性,并评价对黑曲霉 NCCS 1196、白色念珠菌 NCCS 2106 的抗真菌活性。结果:筛选的数据表明,所研究的苯腙对所有测试的微生物都表现出有希望的抗菌活性。将标题化合物的抗菌活性与标准品的抗菌活性进行比较。含有对硝基苯基、对氯苯基、对溴苯基的标题化合物对细菌的活性更强,而含有苯基、对甲苯基、对茴香基、对羟基苯基、对硝基苯基等取代基的化合物比其他化合物对真菌的活性更强在调查中。结论:合成的10种新型苯基腙中,{4-[3-甲基-5-氧代-4-(苯基腙)-4,5-二氢-吡唑-1-基]-苯氧基}-乙酸N|-( 4-(4-硝基苯基)-噻唑-2-基)-酰肼被发现比其他化合物最活跃。其他化合物对测试的微生物表现出中等活性。

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