药物代谢与毒理学杂志
开放获取

抽象的

基于泡腾技术的格列吡嗪胃滞留漂浮片的研制与评价

Basavaraj K Nanjwade、Sagar A Adichwal、Veerendra K Nanjwade、Kishori R Gaikwad、Sachin A. Thakare 和 FV Manvi

本研究的目的是开发一种基于泡腾技术的新型胃滞留药物递送系统，用于控制活性剂的递送。格列吡嗪是一种难溶性药物，已被用作模型药物，并尝试通过掺入促进剂（例如分散剂、碱化剂）与亲水性可溶胀聚合物（例如羟丙基甲基纤维素）来改善药物的溶解度，并提出了它胃滞留漂浮片的形式，旨在长时间提供所需的受控和完全释放的药物。采用直接压片法制备漂浮片。加入羟丙基甲基纤维素（HPMC K15M、HPMC K100M）、Carbopol 940P 以获得凝胶形成特性。通过添加碳酸氢钠和无水柠檬酸的泡腾混合物来实现浮力。优化后的制剂（F7）在24小时内药物释放率为98.60%，而浮力滞后时间为140秒。研究发现体外药物释放动力学遵循零级方程以及 Korsmeyer 和 Peppas 方程（表 7）。发现格列吡嗪从制剂中的释放是非菲克型的。使用X射线成像评估胃潴留的研究在兔子身上进行，以证明根据漂浮原理，剂型在胃中的胃停留时间增加是合理的。优化制剂（F7）在 40°C/75%（图 5）相对湿度下储存 1 个月后，物理外观、药物含量、总浮力时间或体外溶出模式没有显着变化。