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开发用于胃泌素释放肽受体表达前列腺肿瘤成像的 68Ga 标记铃蟾肽类似物

Jae Cheong Lim、So Hee Dho、Eun Ha Cho、So Yo

我们之前的研究证明了 177Lu-DOTA-gluBBN 对表达 GRPR 的前列腺肿瘤的治疗效果。作为 177Lu 的配对，需要开发使用 68Ga 的标记和分子成像技术来引入“治疗诊断”方法。因此，本研究描述了 68Ga 标记的铃蟾肽类似物 68Ga-DOTA-gluBBN 用于表达 GRPR 的前列腺肿瘤的成像。

方法：采用NaCl法浓缩68Ga，用DOTA-gluBBN标记，通过iTLC-SG评价标记得率。人前列腺PC-3肿瘤细胞用于诱导皮下异种移植肿瘤模型和腹膜转移肿瘤模型。在两种动物模型中均进行了 PET-CT 成像研究。

结果：洗脱出的含5~10%杂质的68Ga溶液得到纯化（>99%），并用DOTA-gluBBN标记，具有较高的掺入率（>98%）。洗脱和质量控制步骤所需的总准备时间低于二十分钟。注射后 1 小时， 68Ga-DOTA-gluBBN 在异种移植的PC-3 肿瘤中清晰可见，肿瘤与肌肉的比率比使用 18F-FDG 观察到的高 1.7 倍。在腹膜转移肿瘤模型中，PC-3肿瘤在腹膜中广泛分布。PET 成像无法具体显示转移灶，但通过体外放射自显影证实了肿瘤的摄取。

结论：良好的临床前结果证明了表达GRPR 的前列腺肿瘤特异性且有效的成像，建议在临床研究中进一步评估 68Ga-DOTA-gluBBN，以引入前列腺癌患者的治疗诊断方法。