药物代谢与毒理学杂志
开放获取

抽象的

ATP 敏感钾通道开放剂二氮嗪的直接和脱靶效应

奥尔加·V·阿科波娃

二氮嗪（DZ）是一种众所周知的心脏保护药物，能够模拟缺血预处理。DZ 主要是线粒体 ATP 敏感钾通道（mKATP 通道）的药理学开放剂，由于它与不同的细胞靶标（例如质膜 KATP 通道、F0F1 ATP 合酶、琥珀酸脱氢酶等）相互作用，因此会产生多种副作用。 ，能够混淆对线粒体中 mKATP 通道开放的直接生物能效应的理解。在这篇综述中讨论了 DZ 的直接和脱靶效应。重点研究了 DZ 与 KATP 通道相互作用的分子基础以及不同 KATP 通道亚型对该药物的敏感性。概述了 DZ 与 mKATP 通道相互作用的现有知识，以及 DZ 与影响线粒体功能和生物能的其他分子靶标的相互作用。结论是，mKATP 通道对 DZ 的高敏感性可以避免该药物在分离线粒体的研究中的脱靶效应，这使其成为评估 mKATP 通道开放的多种功能效应的有用工具。