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抽象的

药物设计：高效、简便地合成具有生物学意义的新型极性苯并咪唑

Yoon YK、Ali MA、Wei AC、Choon TS 和

以碱性化合物 4-氟-3-硝基苯甲酸为原料，通过四步反应合成了一系列新型极性苯并咪唑，收率良好至优异。这些化合物通常满足利平斯基五法则，显示出它们作为药物先导化合物的潜力。对这些化合物的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制活性进行了筛选，发现最有效的化合物是 5e，其 IC50 值为 31.04 μM。通过元素和质谱分析以及 1H 和 13C NMR 光谱数据对新型极性苯并咪唑的结构进行了表征和确认。当使用 50 μM 的 VERO 细胞进行测试时，发现所有化合物均无毒。