纳米医学与生物治疗发现杂志
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用于口服给药的布洛芬纳米颗粒：概念验证

卡塔琳娜·平托·雷斯 (Catarina Pinto Reis)、若昂·平托·​​费雷拉 (João Pinto Ferreira)、萨拉·坎德亚斯 (Sara Candeias)、卡蒂亚·费尔南德斯 (Cátia Fernandes)、努诺·马蒂尼奥 (Nuno Martinho)、娜塔莉亚·安尼塞托 (Natália Aniceto)、安东尼奥·西尔维里奥·卡布里塔 (António Silvério Cabrita) 和伊莎贝尔·V·菲格雷多 (Isabel V. Figueiredo)

背景：使用纳米颗粒改善非甾体抗炎药的治疗效果是一种有趣的方法，特别是考虑到它们的胃毒性。

目的：这项工作的目的是提出由可生物降解聚合物聚（DL-乳酸）（PLA）组成的纳米颗粒制剂的概念证明，用于将布洛芬（IBU）口服输送至体循环，同时降低胃毒性。

材料和方法：通过乳液/溶剂扩散法制备由 PLA 和泊洛沙姆 188 组成的负载 IBU 的纳米粒子。对所得颗粒的尺寸、zeta 电位和形态以及封装效率进行了表征。以相当于 12 mg/kg (tid) 布洛芬剂量的纳米颗粒给予 Wistar 大鼠，为期 10 天。评估血浆中 IBU 的浓度和不同组织中的毒性。

结果：纳米粒子的尺寸为 281.1 ± 66.7 nm，zeta 电位为 -4.3 mV。扫描电子显微镜图像显示具有低多分散指数的球形颗粒。血液样本中的 IBU 浓度表明纳米颗粒能够将 IBU 输送至体循环。与游离布洛芬相比，胃粘膜中纳米颗粒的毒性显着降低。这可能是由于 IBU 从纳米颗粒中受控释放，从而减少了粘膜与 IBU 的接触。总之，我们设计了 PLA 纳米颗粒作为 IBU 合适载体的概念验证，可降低药物的胃毒性。该策略最终可以应用于其他非甾体抗炎药。