抗病毒与抗逆转录病毒杂志
开放获取

抽象的

聚（丙基醚亚胺）（PETIM）树枝状聚合物持续递送齐多夫定的体外和体内评价

Subheet Kumar Jain、Arvind Sharma、Mohit Mahajan 和 Sankar R

研究背景：获得性免疫缺陷综合症（AIDS）是由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的一种严重的免疫系统疾病。齐多夫定 (AZT) 是一种有效的抗 HIV 抗逆转录病毒药物。由于齐多夫定的生物利用度差（50-60%）和消除半衰期短（0.5-3小时），需要频繁给药齐多夫定，从而导致剂量依赖性血液毒性。在本研究中，尝试开发采用聚丙醚亚胺（PETIM）树枝状聚合物作为载体的AZT缓释制剂。
方法：通过傅里叶变换红外（FTIR）分析和核磁共振（NMR）光谱制备并研究了AZT-树枝状聚合物复合物。采用透析袋法进行包封率和体外药物释放研究。进行溶血毒性、药代动力学和生物分布研究，以评估所制备制剂的生物安全性和缓释特性。
结果与结论：1 小时内 AZT 树枝状聚合物制剂中齐多夫定的累积释放量为 6.5 ± 0.3 %，而对照药物溶液中的齐多夫定释放量为 95.8 ± 4.1%。使用齐多夫定-树枝状聚合物复合物，齐多夫定的释放时间延长至 14 小时 (94.3 ± 3.8%)。本研究结果表明，PETIM树枝状大分子有效封装AZT，可用作齐多夫定持续递送的生物安全载体。