研究与开发杂志

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国际标准期刊号: 2311-3278

抽象的

靶向epha2受体的脂质体纳米递送系统使前列腺癌增敏以提高化疗效率

詹努·阿伦·库马尔

靶向EphA2受体的脂质体纳米递送可增敏前列腺癌以提高化疗效率:由于化疗药物的非特异性作用、免疫原性和药物渗透性降低引起的不良反应,导致癌症化疗中的生活质量下降。在目前的研究中,我们制备了基于石胆酸色氨酸缀合物(LCAT)的脂质体纳米递送系统,专门通过EphA2受体靶向癌症,这显示出一个有趣的特征,即这些受体在癌症组织中高度表达,但在正常组织中不表达。我们将抗癌药物氯硝柳胺封装在该递送系统中,其平均粒径为 207.8 ± 1.91 nm,多分散指数为 0.384 ± 0.02,平均 Zeta 电位为 -29.13 ± 0。7 mV,封装效率为73.82±1.61%。负载氯硝柳胺的 LCAT 制剂 (LCAT-NIC-NPS) 在 EphA2 高表达细胞 (PC 3) 中显示出显着的细胞毒性,但在 EphA2 低表达 (H4) 细胞中没有显示出显着的细胞毒性。通过流式细胞仪和共聚焦显微镜对加载香豆素 6 的 LCAT 制剂进行的体外细胞摄取研究表明,与 H4 细胞相比,PC-3 细胞的摄取显着增加,这表明该递送系统通过 EphA2 受体发挥作用。PC-3 异种移植物的体内抗肿瘤功效数据表明,与疾病对照相比,LCAT-NIC-NPS 可显着抑制肿瘤生长,肿瘤重量和肿瘤体积减少 4 倍。蛋白质印迹和组织病理学数据表明,它通过 EphA2 受体发挥作用,对重要器官没有毒性。61%。负载氯硝柳胺的 LCAT 制剂 (LCAT-NIC-NPS) 在 EphA2 高表达细胞 (PC 3) 中显示出显着的细胞毒性,但在 EphA2 低表达 (H4) 细胞中没有显示出显着的细胞毒性。通过流式细胞术和共聚焦显微镜对加载香豆素 6 的 LCAT 制剂进行的体外细胞摄取研究表明,与 H4 细胞相比,PC-3 细胞的摄取显着增加,这表明该递送系统通过 EphA2 受体发挥作用。PC-3 异种移植物的体内抗肿瘤功效数据表明,与疾病对照相比,LCAT-NIC-NPS 显示出对肿瘤生长的显着抑制,肿瘤重量和肿瘤体积减少了 4 倍。蛋白质印迹和组织病理学数据表明,它通过 EphA2 受体发挥作用,对重要器官没有毒性。61%。负载氯硝柳胺的 LCAT 制剂 (LCAT-NIC-NPS) 在 EphA2 高表达细胞 (PC 3) 中显示出显着的细胞毒性,但在 EphA2 低表达 (H4) 细胞中没有显示出显着的细胞毒性。通过流式细胞术和共聚焦显微镜对加载香豆素 6 的 LCAT 制剂进行的体外细胞摄取研究表明,与 H4 细胞相比,PC-3 细胞的摄取显着增加,这表明该递送系统通过 EphA2 受体发挥作用。PC-3 异种移植物的体内抗肿瘤功效数据表明,与疾病对照相比,LCAT-NIC-NPS 显示出对肿瘤生长的显着抑制,肿瘤重量和肿瘤体积减少了 4 倍。蛋白质印迹和组织病理学数据表明,它通过 EphA2 受体发挥作用,对重要器官没有毒性。负载氯硝柳胺的 LCAT 制剂 (LCAT-NIC-NPS) 在 EphA2 高表达细胞 (PC 3) 中显示出显着的细胞毒性,但在 EphA2 低表达 (H4) 细胞中没有显示出显着的细胞毒性。通过流式细胞仪和共聚焦显微镜对加载香豆素 6 的 LCAT 制剂进行的体外细胞摄取研究表明,与 H4 细胞相比,PC-3 细胞的摄取显着增加,这表明该递送系统通过 EphA2 受体发挥作用。PC-3 异种移植物的体内抗肿瘤功效数据表明,与疾病对照相比,LCAT-NIC-NPS 可显着抑制肿瘤生长,肿瘤重量和肿瘤体积减少 4 倍。蛋白质印迹和组织病理学数据表明,它通过 EphA2 受体发挥作用,对重要器官没有毒性。负载氯硝柳胺的 LCAT 制剂 (LCAT-NIC-NPS) 在 EphA2 高表达细胞 (PC 3) 中显示出显着的细胞毒性,但在 EphA2 低表达 (H4) 细胞中没有显示出显着的细胞毒性。通过流式细胞术和共聚焦显微镜对加载香豆素 6 的 LCAT 制剂进行的体外细胞摄取研究表明,与 H4 细胞相比,PC-3 细胞的摄取显着增加,这表明该递送系统通过 EphA2 受体发挥作用。PC-3 异种移植物的体内抗肿瘤功效数据表明,与疾病对照相比,LCAT-NIC-NPS 显示出对肿瘤生长的显着抑制,肿瘤重量和肿瘤体积减少了 4 倍。蛋白质印迹和组织病理学数据表明,它通过 EphA2 受体发挥作用,对重要器官没有毒性。

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