纳米医学与生物治疗发现杂志
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纳米药物和药物输送：基于利用 EPR 效应的纳米药物将药物输送至癌症

前田浩

抗癌药物的历史可以追溯到70年前，光动力疗法（PDT）或硼/热中子捕获疗法（BNCT）的历史分别超过100年和50年。然而，WHO或美国NCI承认，大部分研发的抗癌药物失败率>90%。这些失败的一个主要原因是，直到1986年我们发现EPR（增强渗透性和保留）效应之前，没有将药物递送到癌组织的通用原理。我将在本次会议上介绍基于实体瘤中EPR效应的高分子药物或纳米药物用于肿瘤药物靶向治疗的优势。另外，我会讲一下EPR效应的历史和有争议的问题，包括涉及的各种因素，例如异质性、基因突变多样性、肿瘤血流或血栓形成的障碍以及基于 EPR 的药物输送中克服这些问题的对策。还将讨论小鼠实验模型与实际人类临床环境之间的差距。使用 HPMA-聚合物 (P) 缀合吡柔比星 (P-THP) 和 P-阿霉素 (P-DOX) 证明了细胞内化问题，该问题很大程度上受活性药物成分 (API) 的性质影响，其中 P-THP比 P-DOX 好 30 倍以上。还讨论了 EPR 效应增强剂（例如硝酸甘油）的重要性，并将介绍 P-THP 临床预研究的简要结果。将讨论与实际人类临床环境相反的情况。使用 HPMA-聚合物 (P) 缀合吡柔比星 (P-THP) 和 P-阿霉素 (P-DOX) 证明了细胞内化问题，该问题很大程度上受活性药物成分 (API) 的性质影响，其中 P-THP比 P-DOX 好 30 倍以上。还讨论了 EPR 效应增强剂（例如硝酸甘油）的重要性，并将介绍 P-THP 临床预研究的简要结果。将讨论与实际人类临床环境相反的情况。使用 HPMA-聚合物 (P) 缀合吡柔比星 (P-THP) 和 P-阿霉素 (P-DOX) 证明了细胞内化问题，该问题很大程度上受活性药物成分 (API) 的性质影响，其中 P-THP比 P-DOX 好 30 倍以上。还讨论了 EPR 效应增强剂（例如硝酸甘油）的重要性，并将介绍 P-THP 临床预研究的简要结果。