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负载第五代聚-L-赖氨酸树枝状聚合物的[ 188 Re]铼硝基咪唑配体衍生的新潜在原位抗癌剂用于治疗裸鼠移植性人肝癌

杨光华、Nouredine Sadeg 和 Hafid Belhadj-Tahar

肝细胞癌（HCC）是最常见的原发性肝脏肿瘤，也是全球第五大常见肿瘤之一。在本文中，我们报告了源自[188Re]铼-硝基-咪唑-甲基-1,2,3-三唑-甲基-二-(2)的潜在抗癌剂“[188Re]铼-ImDendrim”的体内研究结果-pycolyl) 胺作为放射性配体负载第五代聚-L-赖氨酸树枝状聚合物 (172,3 kDa, 20 nM)。方法：将5.0×10μ细胞皮下注射至小鼠体内。一旦肿瘤形成，与对照批次（游离[188Re]铼和非放射性）相比，4个批次的小鼠接受单剂量的测试项目（分别为37、74、92.5和111MBq的[188Re]铼-ImDendrim）治疗ImDendrim）。在测试化合物施用后六周的研究结束时，收集肿瘤用于组织学分析。结果：治疗耐受性良好。事实上，与对照组相比，即使使用 37 MBq 的最低剂量，[188Re]铼-ImDendrim 在此实验癌症模型中也显示出高度显着的抗肿瘤特性。这些结果通过组织学分析得到进一步证实。仅在对照组小鼠的肿瘤切片中观察到的大肿瘤块在治疗组中消失，取而代之的是胶原组织。总之，这种新型潜在放射性药物在测试条件下的小鼠肝癌模型实验中显示出抗肿瘤活性，从而给出了有希望的实验结果。与对照组相比，即使使用 37 MBq 的最低剂量，[188Re]铼-ImDendrim 在此实验癌症模型中也显示出高度显着的抗肿瘤特性。这些结果通过组织学分析得到进一步证实。仅在对照组小鼠的肿瘤切片中观察到的大肿瘤块在治疗组中消失，取而代之的是胶原组织。总之，这种新型潜在放射性药物在测试条件下的小鼠肝癌模型实验中显示出抗肿瘤活性，从而给出了有希望的实验结果。与对照组相比，即使使用 37 MBq 的最低剂量，[188Re]铼-ImDendrim 在此实验癌症模型中也显示出高度显着的抗肿瘤特性。这些结果通过组织学分析得到进一步证实。仅在对照组小鼠的肿瘤切片中观察到的大肿瘤块在治疗组中消失，取而代之的是胶原组织。总之，这种新型潜在放射性药物在测试条件下的小鼠肝癌模型实验中显示出抗肿瘤活性，从而给出了有希望的实验结果。