药物保健与健康系统杂志
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用于增强口服吸收的离子对头孢吡肟的新型固体脂质纳米颗粒制剂

Wala'a AlBenayan、巴塞尔·卡尔佐恩、埃曼·阿特夫、克里斯蒂安·里兹卡拉

我们报告了 (CEF) 离子对固体脂质纳米颗粒 (SLN) 的成功配方，经证实，肠膜渗透性提高了 41 倍。头孢吡肟是一种肠外给药的第四代两性头孢菌素。3类BCS药物水溶性高、渗透性低，导致口服生物利用度低。我们的目标是使用双重技术、分子改变离子配对和纳米载体配方方法来克服口服生物利用度低的挑战。

CEF 离子对是通过冷冻干燥阴离子脂质、硬脂酸钠 (NaSA) 与 CEF 的分散体来制备的。然后使用Precirol ATO ® 5 和Compritol 888 ATO ® 脂质的组合，通过微乳液超声技术制备SLN。使用并排室中的离体大鼠肠道证实了药物渗透性的增强。

红外光谱和拉曼光谱证实了离子对的形成。离体研究表明，与未封装的对照 CEF 相比，封装的离子对 CEF 的渗透性和药物转运百分比分别显着增加约 13 倍和 41 倍。因此，我们得出结论，SLN 是提高 CEF 口服生物利用度的有利制剂，并且 CEF-硬脂酸根离子对可以进一步增强 CEF SLN 包封和肠道通透性。