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聚合物前药：最新成就和总体策略

Neeraj Agrawal、Rohini、Anupam Joseph 和 Alok Mukerjee

众所周知，聚合物前药或聚合物-药物缀合物是一种有效且快速发展的技术，用于改善药物在治疗应用中的使用。聚合物偶联药物通常具有较长的半衰期、较高的稳定性、水溶性、较低的免疫原性和抗原性以及对组织或细胞的特异性靶向性。聚合物用作聚合前药/大分子前药中的载体，用于递送药物、蛋白质、靶向部分和显像剂。
聚合物前药可被视为药物递送系统，其通过从聚合物链分子长时间释放较小的治疗药物分子来展现其治疗活性，这通过增加t1/2、生物利用度而导致增强的药代动力学行为，从而延长药理作用。市场上许多用于治疗不同疾病的产品的成功已经证明了聚合物-药物缀合物的潜力。
大分子前药模型由 Ringsdorf 在 20 世纪 70 年代中期首次提出。前药显示出由大分子存在决定的特定性质，并在药物-聚合物缀合物的药代动力学行为中表现出来。本综述涉及聚合物-药物缀合物的设计原理、聚合物前药候选药物选择的要求、选择聚合物作为候选药物载体的要求、聚合物的分类、聚合物前药的设计和合成、减少所表现出的空间位阻的策略通过聚合物和生物成分，通过加入间隔基和聚合物-药物缀合物的构效关系（SAR）来增强聚合物和药物的反应性的策略。