纳米医学与生物治疗发现杂志
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抽象的

界面沉积法负载洛莫司汀PLGA纳米粒子的制备、表征及生物分布研究

阿查纳·梅赫罗特拉和贾扬塔·库马尔·潘迪特

通过界面沉积法优化了疏水性抗癌药物洛莫司汀与PLGA纳米粒子的结合。基于最佳参数，发现可以获得具有可接受性能的洛莫司汀-PLGA纳米颗粒。优化制剂变量以控制所制备纳米颗粒的尺寸和药物包封效率似乎基于与纳米沉淀、溶剂蒸发法制备的载药纳米颗粒相同的科学原理。该过程是控制粒径的最重要因素，而药物与聚合物的相互作用以及药物在有机相和水相中的分配是控制药物包封效率的关键因素。PLGA 浓度较低（100 mg），有机相：水相比 1:5，PVA 浓度 1%w/v，3%w/v Pluronic F68 实现了更小的粒径。此外，PLGA 的 L:G 比例为 75:25、有机溶剂体积较小（有机相：水相 1:10）、较高的初始药物含量（10mg）增强了药物包封效率并长时间维持洛莫司汀在血液中的浓度在此期间，肺部洛莫司汀浓度升高并减慢洛莫司汀的消除。制备的纳米颗粒在白化小鼠体内的生物分布曲线显示，血浆药物浓度持续较长时间较高，肺部药物浓度升高，肾脏消除缓慢。在肺和肾的组织病理学检查中未观察到所制备的纳米颗粒的毒性作用。