物理化学与生物物理学杂志
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盐酸丙嗪/PLGA 可生物降解纳米颗粒的配制和释放

乌苏拉·多曼斯卡 (Urszula Domańska) 和穆罕默德·哈莱卡 (Mohammed Halayqa)

本研究报告了一种新型聚合物纳米颗粒 (NP) 制剂的开发，其中药物盐酸丙嗪 (PRO) 是一种疏水性分子，通过乳液分散在可生物降解的聚 (DL 丙交酯-乙交酯) (PLGA) 聚合物基质中。在温度T = 298.15 K下采用溶剂蒸发法。设计了尺寸受控的球形纳米粒子。PRO 被封装在纳米颗粒中，理论载药量 (TDL) 为 10% 至 30%（w/w）。研究了有机相中 TDL、聚乙烯醇 (PVA) 浓度、PLGA 浓度、超声功率和水相 pH 值的影响。装载 PRO 的纳米粒子冻干后，TDL 30% 时的平均尺寸、Zeta 电位和多分散指数分别为 350 ± 22 nm、-18.7 ± 2.0 mV 和 0.18 ± 0.04（TDL 30% 时，PLGA 含量 1.3% w/v，pH = 9)。最大药物包封率和载药量分别为 32.74 ± 0.54% (w/w) 和 19.13 ± 0.38 %（TDL 30%、PLGA 含量 1.3% w/v 和 pH = 9）。扫描电子显微镜研究显示载药纳米颗粒呈球形且光滑。使用透析袋评估固体冻干纳米粒子在磷酸盐缓冲盐水（pH = 7.4）中的体外释放。释放过程的参数表明，初始 PLGA 含量和超声能量对 NP 中 PRO 的释放没有显着影响。扫描电子显微镜研究显示载药纳米颗粒呈球形且光滑。使用透析袋评估固体冻干纳米粒子在磷酸盐缓冲盐水（pH = 7.4）中的体外释放。释放过程的参数表明，初始 PLGA 含量和超声能量对 NP 中 PRO 的释放没有显着影响。扫描电子显微镜研究显示载药纳米颗粒呈球形且光滑。使用透析袋评估固体冻干纳米粒子在磷酸盐缓冲盐水（pH = 7.4）中的体外释放。释放过程的参数表明，初始 PLGA 含量和超声能量对 NP 中 PRO 的释放没有显着影响。