糖类组学与脂质组学杂志
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连翘酸性多糖的结构特征及抗补体活性

施松山、连慧、朱超、王慧君、刘瑞敏、SW Annie Bligh 和王顺春

背景：补体系统是宿主抵御外来物质入侵的重要防御机制。然而，补体系统的过度或不受控制的激活可能会导致严重的补体介导的疾病，对人体有害。市场上仍然没有可用于补体抑制的理想治疗化合物。近年来，由于天然多糖具有免疫调节活性和安全性，研究重点集中在调节免疫系统的天然多糖上。本研究从连翘中分离出一种均质酸性多糖 Fs-8-ba2（分子量约 7.2 kDa），并研究了其抗补体作用。

方法：利用HPGPC、IR、绝对构型、成分分析和甲基化分析、高碘酸氧化、羧基还原部分酸水解、核磁共振波谱等手段阐明Fs-8-ba2的主要一级结构特征，鉴定其反互补体。进行Fs-8-ba2活性、体外补体系统经典途径(CP)和旁路途径(AP)溶血试验。

结果： Fs-8-ba2 的主链由 7 个同型半乳糖醛酸 (HG) 和 2 个鼠李糖半乳糖醛酸 (RG-I) 部分组成，侧链连接在 1,2,4-连接的 α-L-Rha 的 O-4 处。 RG-I部分。抗补体实验表明，天然酸性多糖（Fs-8-ba2）比羧基还原多糖（Fs-8-ba2re）对补体激活具有更强的抑制作用（IC50：0.311±0.020 mg/）。 mL 与 3.292 ± 0.032 mg/mL）和替代途径（IC50：0.218 ± 0.015 mg/mL 与无活性）。说明果胶多糖的抗补体作用与GalA含量(羧基)有关。使用补体耗尽血清进行的初步机制研究表明，Fs-8-ba2 选择性地与 C1q、C1r、C1s、C2、C3 和 C9 相互作用，但不与 C4 和 C5 相互作用。

结论：这些结果表明 Fs-8-ba2（一种酸性多糖）可能在治疗补体介导的疾病中具有潜在益处。