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姜黄素体内外肠道吸收特性研究

薛明、程勇、徐丽、张丽

姜黄素是姜黄的黄色素。据报道，除了积极的安全性外，姜黄素还具有作为抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎剂的有益药理作用，以及对心血管和消化系统的其他有前景的药理作用。姜黄素吸收差，限制了其临床应用价值。为了改善姜黄素较差的生物利用度并增强其药理作用，我们在体内动物模型和体外Caco-2细胞模型中研究了姜黄素的吸收机制。不同浓度的姜黄素在空白肠液中的吸收率并不相同。姜黄素溶液在浓度为5 μg/mL时吸收率最高，其次为10 μg/mL，在20 μg/mL时吸收最小。随着姜黄素浓度的增加，回肠的吸收率降低，这提醒我们，回肠的吸收不是简单的被动扩散的结果，而是表现出主动转运的特征。姜黄素可能是P-糖蛋白(P-gp)底物，因此可能受到P-gp外流的影响，因此添加维拉帕米等P-gp抑制剂可以促进姜黄素的肠道吸收。建立Caco-2细胞模型来准确研究姜黄素的吸收机制。我们发现，对于 5 μg/mL 溶液中的姜黄素，Caco-2细胞单层运输是被动的，当浓度增加到10μg/mL时，外流对运输产生影响，但影响不大。姜黄素的转运模式在浓度 <10 μg/mL 时似乎是被动扩散，但在浓度 >10 μg/mL 时涉及主动转运。综上所述，姜黄素的转运是通过被动扩散和主动转运相结合的方式进行的，姜黄素是肠道转运蛋白P-gp的底物，姜黄素的肠道吸收受肠道P-gp转运的调节。