药物代谢与毒理学杂志
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纳洛酮在大量临床人群中的舌下吸收

丹尼尔·M·斯特里克兰和贾娜·K·博森

背景和目的：丁丙诺啡和纳洛酮的组合（组合产品）是一种舌下给药的药物，用于治疗阿片类药物使用障碍，作为药物辅助治疗的一部分。纳洛酮成分被认为可以阻止药物的不当使用。真正对纳洛酮过敏的情况并不常见，但许多患者会经历严重的、令人不快的副作用，这些副作用与组合产品有关，但与单独含有丁丙诺啡的制剂（单一产品）无关。人们普遍认为纳洛酮舌下吸收很差，因此我们试图测试这种观点的有效性。
方法：使用灵敏的 LC-MS 测定，我们定量了 61 名服用组合产品的患者（样本总数 = 686）尿液中纳洛酮的浓度。由于这项研究是回顾性的，因此既无意也不可能比较服用单一产品与组合产品的患者之间的不良副作用。
结果：我们发现，92.7% 服用组合产品的患者在尿液药物筛查中发现了显着可量化的纳洛酮浓度。
结论和科学意义：与普遍的看法相反，纳洛酮是舌下吸收的。这种吸收可能是接受组合产品治疗的患者经历的一些令人不快的副作用的原因，但在这项回顾性研究中不可能比较或量化副作用。我们认为临床医生在为患者选择治疗方式时意识到纳洛酮舌下吸收显着的可能性非常重要。