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基于黄原胶和羟丙基甲基纤维素的缓释亲水基质：开发、优化、体外和体内评估

穆罕默德·萨吉德·哈米德·阿卡什、伊克拉姆·乌拉·汗、赛义德·尼萨尔·侯赛因·沙阿、萨吉德·阿斯加尔、阿西夫·马苏德、穆罕默德·伊姆兰·卡迪尔、阿蒂夫·阿克巴尔

以双氯芬酸钠为模型药物，通过直接压片法制备黄原胶和羟丙基甲基纤维素的亲水基质。所有制剂均在 pH 1.2 和 6.8 下进行物理测试、FTIR 研究和溶出度研究，以评估药物释放动力学。使用单一拉丁交叉设计在兔子中进行体内研究，并使用单向方差分析和LSD 分析药代动力学参数。所有制剂的物理参数均在直接压缩过程中药物稳定性的限度内，并且不存在药物聚合物相互作用，如 FTIR 光谱所示。体外释放研究表明，两种聚合物都能延迟药物释放，但含有 XG 的基质在酸性介质（pH 1. 2) 由于 HPMC 中的延迟水合和 pH 独立的胶凝机制，HPMC 基质中不存在这种情况。由于在基质周围形成凝胶和粘性溶液，XG 基质在 24 小时的研究中在磷酸盐缓冲溶液（pH 6.8）中显示出更大的持续释放模式。所有制剂均遵循 Higuchi 动力学和 Korsmeyer-Peppas 方程，证实了亲水基质释放涉及多种药物释放机制。利用家兔口服后的血浆药物浓度计算不同的药代动力学参数，结果显示药物的AUC、AUMC和Cmax与聚合物浓度呈反比关系。统计评估证实了聚合物浓度对延迟释放的作用。XG 矩阵证明达到 Tmax 的时间更少，与用 HPMC 配制的批次相比，由于药物在酸性介质中从 XG 基质中爆发释放，因此具有更高的 Cmax 和 AUC0-∞ 值。由于体外和体内 pH 值和离子强度的差异，两种制剂均表现出较差的 IVIVC。