有机化学：当前研究
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新型苯妥英能模板 5-苯甲酰吲哚的合成及抗癫痫活性评估

Urbain C. Kasséhin、Fernand A. Gbaguidi、Pascal Carato、Christopher R. McCurdy 和 Jacques H. Poupaert

基于仅使用生物电子等排作用作为欧元工具的合理方法，我们设计并测试了一系列 6-苯甲酰基-2(3H)-苯并恶唑酮同系物作为苯妥英能铅。其中，5-苯甲酰羟吲哚在小鼠最大电击癫痫发作试验中表现出令人印象深刻的活性，其活性水平与苯妥英、卡马西平和扑米酮相同，所有这些药物目前在全世界都被视为参考分子，仅次于阿美托利特。该先导物的额外初步药物调节未成功。鉴于其分子简洁和良好的成药性特性，5-苯甲酰吲哚为进一步药物化学阐述提供了一个有效的平台。