药物设计：开放获取
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抽象的

一些新型 4(3H)-喹唑啉酮衍生物作为潜在抗疟疾药物的合成和体内药理学评价

穆罕默德·胡森·布勒 (Mohammed Hussen Bule)、阿里亚亚·海米特 (Ariaya Haymete) 和 Belayneh Kefale

本工作通过3-芳基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮（中间产物）与不同取代的芳香族化合物反应合成了六种3-芳基-2-(取代苯乙烯基)-4(3H)-喹唑啉酮衍生物。醛类。通过2-甲基-3,1-苯并恶嗪-4-酮（最初是通过使用乙酸酐环化邻氨基苯甲酸）与三种芳香胺反应合成了三种中间产物。使用IR、1HNMR、13CNMR光谱方法和元素微量分析证实了它们的结构。评估了合成的化合物对伯氏疟原虫的体内抗疟活性。四种合成的化合物（IIIc、IVa、IVb 和 IVf）表现出对抗寄生虫的活性。在这些化合物中，发现IVa是最活跃的化合物。