临床化学与实验室医学杂志

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1-Oxo-2-(3-哌啶基)-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成和药理学评价作为一类新型特异性心动过缓剂,具有I(F)通道抑制活性:N-甲基-D-天冬氨酸受体增强含有 Glun2b 的 N-甲基-D-天冬氨酸受体的调节剂

Suman Thummanagoti1、Chih-Hau Chen1、徐占辉1、孙中明1*

测试策略是使用可溶性高分子载体聚乙二醇(Poly egglythene,简称PEG)数量6000或留液体载体(Ionic-liquid support),加上被保护的化合物80,用于类比酸性下条件下,进入排Pictet-Spengler反应,得​​到所需的杂环化合物四氢异喹啉,利用异氰酸酯(异氰酸酯)和异氰酸酯(异硫氰酸酯)在碱性条件下进入排环化反应,除去载体,得到第二个杂环,如方案2-1。已经开发了几种新颖的多组分组装工艺,用于快速有效地组装带有四氢异喹啉核心的各种杂环支架,每一种都可以轻松衍生化以获得多种化合物。这项工作偶然发现了一种合成稠环系统的新方法。

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