抗病毒与抗逆转录病毒杂志
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抽象的

分子碘与α-糊精、多肽及卤化锂复合物的抗癌作用机制

Yuldasheva GA、Zhidomirov GM、Abekova AO 和 Ilin AI

一些抗感染药物还具有抗肿瘤活性。在人和小鼠肿瘤细胞系中研究了含有分子碘与多肽、α-糊精和卤化锂复合物的抗感染药物（AID）的抗肿瘤活性。
实验使用人类（HeLa 和 K562）和小鼠（L5178Y）肿瘤细胞系进行。使用狗肾上皮细胞系MDCK作为对照。通过测量IC50来评估AID的抗肿瘤活性。药物使用浓度为500μg/ml；250微克/毫升；125微克/毫升；63微克/毫升；32微克/毫升；16微克/毫升；8微克/毫升；4微克/毫升；2微克/毫升；1微克/毫升；和0.5微克/毫升。结果发现，Hela、K562、L5178Y 和 MDCK 细胞的 IC50 分别为 112 μg/ml、11.8 μg/ml、10.3 μg/ml 和 40.6 μg/ml。
分子建模过程和 DFT 计算的结果解释了药物细胞毒活性的可能机制。
AID 与癌 DNA 相互作用，形成以下抑制复合物：AID 中包含的卤化锂 (Li) 与磷酸基团形成复合物，而分子碘则通过腺苷或鸟苷含氮碱基与卤化锂配位。
这些抑制中心扰乱了拓扑I活性位点与磷酸基团的相互作用，并形成了两个新的核蛋白复合物。在一种中，Arg 氨基酸残基由具有磷酸基团的卤化锂复合物结合，在第二种中，Tyr 由具有分子碘和卤化锂的腺苷复合物结合。