糖类组学与脂质组学杂志
开放获取

抽象的

粘膜粘附聚合物改善药物生物利用度吸收的作用

阿迈勒·艾哈迈德·阿卜杜勒·纳比·哈桑

通过确保局部和全身作用的高药物生物利用度，口腔粘膜为在口腔粘膜内/整个口腔粘膜释放药物的剂型的应用提供了一个有趣的场所。粘膜粘附是一种复杂的现象，粘膜粘附键由两个不同的部分组成，即粘膜粘附聚合物和粘膜基质。除了与口腔粘膜和口腔环境特征相关的因素外，粘膜粘附聚合物的物理化学特性也必须被考虑为影响粘膜粘附键的因素。该研究旨在使用粘膜粘附聚合物（例如卡波姆，海藻酸钠、壳聚糖……）并已以不同的剂型使用，以实现药物通过粘膜的全身递送。由于只有剂型长时间与口腔吸收/施用部位接触才能保证药物持续释放，因此粘膜粘附剂型的开发是强制性的。它们可以延长剂型在吸收部位的停留时间，从而增强药物的治疗功效。自 20 世纪 80 年代初以来，粘膜粘附的概念在制药技术领域引起了相当大的兴趣。粘合力可以定义为压敏粘合剂和表面之间接触产生的粘合。美国测试与材料学会将其定义为两个表面通过界面力结合在一起的状态，界面力可能包括价力、互锁作用或两者兼而有之。粘膜粘附药物递送系统延长剂型在施用或吸收部位的停留时间。它们促进剂型与下面的吸收表面的紧密接触，从而提高药物的治疗性能。近年来，已经开发了许多此类粘膜粘附药物递送系统，用于口腔、颊、鼻、直肠和阴道途径，具有全身和局部作用。设计用于粘膜粘附药物递送的剂型应该足够小且足够灵活，以便患者可以接受并且不应该引起刺激。粘膜粘合剂的其他所需特性  剂型具有载药量高、药物控释（优选单向释放）、粘膜粘附性好、表面光滑、无味、使用方便等特点。易蚀制剂可能是有益的，因为它们不需要在期望的给药间隔结束时进行系统恢复。已经针对多种药物开发了许多相关的粘膜粘附剂型。几种肽，包括促甲状腺激素释放激素（TRH）、胰岛素、奥曲肽、亮丙瑞林和催产素，已通过粘膜途径输送，但由于其亲水性和大分子量，其生物利​​用度相对较低（0.1-5%）。以及粘膜固有的渗透和酶屏障。缓释剂型的开发可以达到长时间缓慢释放药物的目的，但这不足以获得持续的治疗效果。在排空药物内容物之前，它们可以从吸收部位清除。相反，粘膜粘附剂型将起到持续释放和剂型存在于吸收部位的目的。在这方面，我们的综述重点关注了粘膜粘附药物输送系统的几个方面。出于药物递送的目的，术语生物粘附意味着药物载体系统附着到特定的生物位置。生物表面可以是上皮组织或组织表面上的粘液层。如果粘合剂附着在粘液层上，则该现象称为粘膜粘附。Leung 和 Robinson 将粘膜粘附描述为粘蛋白表面与合成或天然聚合物之间的相互作用。粘膜粘附不应与生物粘附相混淆；在生物粘附中，聚合物附着在生物膜上，如果基质是粘膜，则使用术语粘膜粘附。扩散理论描述了来自生物粘附剂的聚合物链相互渗透到糖蛋白粘蛋白链中，并在相对的基质内达到足够的深度以允许形成半永久键。该过程可以从最初接触的点开始可视化。浓度梯度的存在将驱动生物粘附剂的聚合物链进入粘液网络和糖蛋白粘蛋白链进入生物粘附基质，直到达到平衡渗透深度。粘膜粘附剂型在给药部位提供长时间的接触，酶活性低和患者的依从性。粘膜粘附药物递送系统的配方取决于选择合适的具有优异粘膜粘附性能和生物相容性的聚合物。现在，研究人员正在超越传统聚合物，特别是下一代粘膜粘附聚合物（凝集素、硫醇等）；这些聚合物提供更好的剂型附着和保留。然而，这些新型粘膜粘附制剂需要做更多的工作才能在临床上用于治疗局部和全身疾病。