纳米医学与生物治疗发现杂志
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抽象的

透皮给药系统

弗雷米奥特·J·马斯卡雷尼亚斯

抽象的

透皮药物输送是指在一段时间内将一定量的药物通过皮肤输送到循环系统，以保持药物的恢复程度的系统。这种药物输送方法毫不费力，并且在儿科和老年人年龄段中具有极好的一致性，因为它没有痛苦，无麻烦，并且不需要使用任何特定的设备。透皮药物输送技术比其他常规给药方式（例如口服、肌肉注射、静脉注射）有许多有利的条件。以固定部分水泥固定的形式施用的药物，涂在皮肤表面并通过皮肤毛孔吸收并以受控方式输送到循环系统中。

透皮给药已对临床实践做出了重大承诺，但与口服给药和皮下输注相比，似乎仍无法完全发挥其作为一种选择的潜力。最初的透皮输送系统在临床应用中不断扩展，用于输送少量、亲脂性、低份量的药物。使用合成增强剂、非空穴超声和离子电渗疗法的第二代传输系统也带来了临床项目；离子电渗疗法连续控制输送速率的能力增加了实用性。第三代治疗技术主要利用微针、热去除、微晶磨皮、电穿孔和空化超声等技术，对皮肤角质层的屏障层进行修复。微针和热移除目前正在临床试验中取得进展，用于输送大分子和免疫，例如胰岛素、甲状旁腺激素和流感抗体。利用这些新颖的第二代和第三代升级系统，透皮输送已准备好从根本上对药物产生影响。

与口服药物输送相比，透皮输送是一种有吸引力的选择，并且也准备提供与皮下输注相比的一种选择1-4。多年来，人们将物质涂抹在皮肤上以产生有益的效果，并且在后期，已经创建了各种有效的方法来治疗周围症状。基本输送的主要透皮疗法——输送东莨菪碱治疗运动疾病的三天固定方案——于 1979 年在美国获得批准使用。十年后，尼古丁贴片成为主要的透皮贴剂，提高了透皮疗法的知名度。总的来说，是药物运输和一般人的运输。如今，有 19 种透皮输送框架可用于雌二醇、芬太尼、利多卡因和睾酮；含有一种以上避孕和激素替代药物的混合贴剂；以及用于消除疼痛的离子电渗疗法和超声波传输系统。在 1979 年和 2002 年之间的某个时间段，每 2.2 年就对正常值进行一次修正。近年来（2003-2007 年），该比率每 7.5 个月急剧增加到另一个透皮传输框架。据估计，目前每年生产超过十亿个透皮贴剂。该比率每 7.5 个月急剧增加到另一个透皮传输框架。据估计，目前每年生产超过十亿个透皮贴剂。该比率每 7.5 个月急剧增加到另一个透皮传输框架。据估计，目前每年生产超过十亿个透皮贴剂。

透皮输送有多种与口服途径不同的优点。具体来说，当肝脏出现严重的首过效应而可以贸然使用药物时，可以使用它。透皮输注还比皮下输注有优势，皮下输注非常痛苦，会产生危险的临床废物，并且存在因针头重复使用而传播疾病的危险，特别是在农业国家。此外，透皮框架不引人注目并且可以自然地发挥作用。他们可以在很长一段时间内（长达数周）交付。它们还提高了容忍一致性，并且框架通常是合理的。

也许透皮传输的最佳测试是只有预定数量的药物才能通过该过程进行组织。通过动量传输策略，卓有成效的透皮药物的亚原子质量仅为两三百道尔顿，显示​​出非常有利于脂质的辛醇-水包裹系数，并且每天需要的剂量为毫克或更少。很难滥用透皮途径来输送亲水性药物；肽和大分子的透皮输送，包括利用 DNA 或小干扰 RNA (siRNA) 的新遗传治疗，已经出现了特定的困难。

另一个令人难以置信的兴趣领域是免疫接种的运输。尽管避免了皮下注射针头，但透皮免疫输送可以通过集中输送到皮肤中的免疫原性朗格汉斯细胞来改善不敏感反应。考虑到外部位置和患者对补丁的控制，也可以创建受控或脉动的传输，其中可能包括批评控制。毫无疑问，美国最近推出了一种止痛贴片，它利用持续控制的芬太尼输送来控制疼痛（离子电渗疗法），该贴片也已在欧洲上市。

透皮运输为改善免疫接种组织提供了令人信服的机会。尽管免疫接种通常是大分子、病毒颗粒或其他巨大的超分子结构，但它们的小​​（微克）部分有利于透皮传播的机会。通过皮肤输送抗体更具吸引力，因为它集中于强烈的表皮朗格汉斯细胞和真皮树突状细胞，与更深入的输注相比，这些细胞可以以低得多的剂量产生可靠的安全反应。有史以来最好的免疫——天花抗体，消灭了世界各地的疾病——是在小针头装置的引导下穿过皮肤打破角质层边界。尽管令人信服，但这种方法并没有赋予转让很大的权力，

对皮下注射针头的需求的结束进一步刺激了透皮免疫的进步。事实上，据我们所知，重复使用针头每年至少会导致 130 万人死于乙型肝炎和艾滋病，如果没有针头，基于固定的免疫接种可能会产生巨大的影响。同样，由准备不足的工作人员或患者自己指导抗体修复的机会不仅可以鼓励与正常、偶尔和大流行免疫需求的一致性，而且还可以帮助难以获得临床劳动力的农业国家的接种运动。通过利用本次审核中讨论的技术扩大皮肤对抗体的渗透性，可以实现通过皮肤的可行免疫。一些实际的改进策略似乎具有额外的辅助作用，可以进一步扩大不易受影响的反应。同样可以通过添加复合佐剂来增强耐药反应。

在几乎所有的透皮修复计划中，药物都存放在一个储存库中，该储存库的一侧用不渗透的支撑物包裹，另一侧有与皮肤接触的粘合剂62。有些计划使用在液体或凝胶储存中分解的药物，这可以改善细节并允许使用液体物质增强剂，例如乙醇。这些计划自然由四层组成：不渗透的支撑膜；药店；可以作为速率限制边界填充的半渗透膜；和水泥层。其他方案将药物融合成坚固的聚合物网络，从而解开制造过程。通过取出半渗透膜，晶格框架可以具有三层，或者通过将药物直接固结到胶水中而只有两层。