药物保健与健康系统杂志
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使用萜烯增强拉莫三嗪的透皮渗透

Lakshmi PK、Mounika K 和 Saroja CH

本研究的目的是研究使用萜烯作为渗透促进剂的亲脂性药物拉莫三嗪 (LTG) 的渗透。使用一种渗透促进剂配制透皮贴剂，即橙花叔醇、柠檬烯、芳樟醇、香芹酮、小茴香酮、薄荷醇、香叶醇、金合欢醇。LTG贴片采用溶剂浇铸法制备。对制备的贴剂进行药物含量、厚度和重量变化、耐折性、吸湿性、水蒸气透过性、体外扩散研究、离体渗透研究和皮肤刺激性研究的评价。傅里叶变换红外研究表明本研究中使用的药物、聚合物和萜烯之间没有相互作用。使用 Franz 扩散池在 7.4 pH 磷酸盐缓冲液中进行体外药物释放研究。制备了不同的制剂并观察了药物释放曲线的变化。发现不同萜烯的累积药物释放百分比顺序为：柠檬烯>小茴香酮>芳樟醇>薄荷醇>香叶醇>香芹酮>橙花叔醇>金合欢醇。从优化配方的“n”值（范围为 0.6 至 0.7）来看，很明显，释放机制遵循非菲克扩散类型，这可能是由于使用了亲脂性和亲水性聚合物的组合。发现 LTG 的药物释放和离体皮肤渗透的增强取决于萜烯和聚合物的性质和浓度。在兔子身上进行了皮肤刺激试验，这些结果表明，与作为标准刺激物的 1% 十二烷基硫酸钠溶液相比，安慰剂和载药薄膜产生的红斑和水肿可以忽略不计。配方 LLH3Lm (2.5%)、LLH3Lm (5%) 与 Eudragit RL100、HPMC E15LV 在 2.5% 和 5% 柠檬烯浓度下被发现表现出最佳的药物释放、改善的渗透性、稳态透皮通量和减少的滞后时间 (P<0.001)与对照制剂相比。