新药研究杂志
开放获取

抽象的

ABCG2 抑制剂：它们会找到临床相关性吗？

杰瑞克·W·里奇、黛比·洛瓦托和理查德·S·拉尔森

多重耐药性（MDR）是癌症对各种化疗药物产生耐药性的一个重要方式，并且仍然是治疗癌症患者的一个障碍。一些 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白已被描述为构成 MDR 背后的主要机制：ABCB1、ABCC1 和 ABCG2。在这三者中，ABCG2 的独特之处在于它似乎主要在实体瘤中表达。尽管最近发现了许多抑制其活性的化合物，但就其对 MDR 的贡献而言，它仍然是动物模型和人类中研究最少的转运蛋白之一。尽管阻断 ABCG2 外排蛋白在逆转癌症 MDR 方面具有巨大潜力，但这足以克服临床上的化疗耐药性吗？