纳米医学与生物治疗发现杂志
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使用负载纳米托吡酯的茄属新型生物聚合物开发和评估粘膜粘附生物柔性薄膜

Sugandha Varshney 和 NV Satheesh Madhav

目的：本研究工作的目的是开发纳米级托吡酯负载的生物柔性薄膜，其中含有从天然可食用来源的茄果肉中分离出的生物聚合物。软腭药物输送绕过胃肠道的首过代谢。该生物聚合物是从茄果肉中分离出来的，由于其可生物降解、生物相容性、无毒、对软腭粘膜表面呈惰性，可作为生物赋形剂兼阻滞剂用于制备生物柔性薄膜。托吡酯是一种抗惊厥药物，通过减少谷氨酸能神经传递来治疗癫痫，具有胃痛、咽部炎症、自杀意念和癫痫猝死（SUDEP）等副作用。因此，通过减少剂量可以最大程度地减少不良反应，剂量频率可以通过药物的纳米化及其通过软腭途径的智能递送来实现。方法：分别使用溶剂蒸发和超声处理方法将托吡酯纳米化。通过薄膜溶剂流延技术制备含有分离的茄属生物聚合物的纳米级托吡酯负载的生物柔性薄膜。将含有不同比例的托吡酯：茄属生物聚合物（1:1；1:3、1:5、1:6、1:10）（FMO1-FMO5）的制剂放入研钵中。添加优化量的葡萄糖、果糖和甘油并适当研磨。加入蒸馏水至20 mL，均匀研磨2 分钟。将混合物磁力搅拌 45 分钟，然后超声处理 5 个周期（每个周期 180 秒）。将 10 mL 溶液倒入培养皿中。自然干燥24小时。用 0.1 mL 1% 硼砂溶液冲洗去除。检查制备的薄膜的成膜性。对黏液保持性、溶胀指数、厚度、拉伸强度、耐折性、表面 pH 值、重量均匀性、药物含量均匀性、吸湿百分比 (PTU)、体外释放和稳定性研究进行评价参数。结果：分离的茄果生物聚合物的产率为 0.58% ± 0.02。与标准羧甲基纤维素钠膜相比，在山羊肠粘膜上观察到制备的生物柔性膜具有显着的粘液滞留作用。含有茄属生物聚合物 (FMO1-FMO5) 的纳米托吡酯生物柔性薄膜的溶胀百分比范围为：70% ± 0.5 至 73% ± 0.3，厚度 0.027 ± 0.006 mm 至 0.037 ± 0.002 mm，拉伸强度：89.38 g ± 2.8 至100. 05 g ± 2.4，耐折度：102-167，表面 pH：7.01 ± 0.05 至 7.01 ± 0.03，重量均匀度：0.020 ± 0.05 至 0.031 ± 0.04，药物含量均匀度：90.4% ± 0.65 至 98.6% ± 0.60，水分百分比摄取量 (PTU)：2.2% ± 0.13 至 2.6% ± 0.12。结论:采用托吡酯:茄果生物聚合物按1:1的比例制备的生物柔性薄膜FMO1被评为最佳薄膜。显示回归平方值为0.9618，樋口矩阵方程为最佳拟合模型，遵循异常转运释放作用模式，根据BITS软件，50%药物释放所需时间为24小时，80%药物释放所需时间为32小时。稳定性研究表明生物柔性薄膜稳定。