新药研究杂志

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国际标准期刊号: 2329-6631

抽象的

如果 Tolc 外排系统受到抑制,大肠杆菌对噻唑烷类药物敏感

约阿希姆·M、贾萨纳·V、犹大·LR 和诺伯特·M

硝唑尼特 (NTZ) 和其他噻唑烷类药物可有效对抗细胞内原生动物、厌氧或微需氧细菌、病毒和肿瘤细胞。关于它们对大肠杆菌的潜在影响,已发表的结果很少且相互矛盾。为了研究噻唑烷是否对需氧生长的大肠杆菌有效,我们检查了 TolC 外排系统突变体对硝基噻唑烷(包括 NTZ 和溴噻唑烷)的敏感性。我们确定了 tolC 突变体对各种噻唑烷的敏感性,发现大肠杆菌的 tolC 突变体对硝基噻唑烷和溴噻唑烷均敏感,表明其作用机制不同于硝基还原。此外,我们还表明噻唑利类药物会诱发间谍:lacZ 转录融合表明噻唑烷在细菌包膜中产生应激。此外,如果 tolC 外排系统受到抑制,野生型菌株就会对噻唑烷类药物敏感。综上所述,我们的结果表明,如果大肠杆菌从细胞中的输出受损,那么噻唑烷类化合物对大肠杆菌是有效的。

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