细胞科学与治疗杂志
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纤维蛋白靶向肽两亲胶束作为分子 MRI 造影剂

Eun Ji Chung、Federico Pineda、Kathryn Nord、Gregory Karczmar、Seon-Kyu Lee 和 Matthew Tirrell

磁共振成像 (MRI) 为癌症诊断提供了一种非电离且安全的成像方式。在这里，我们利用肿瘤特征的纤维蛋白沉积以及在肽两亲胶束 (PAM) 中整合多种功能的能力，设计了一类用于分子 MRI 的新型造影剂。我们报告了球形 PAM 的合成、配制和 MRI 初步测试，该球形 PAM 是通过将 18:0 PE-DTPA (Gd) 和含有纤维蛋白结合五肽、半胱氨酸-谷氨酸-赖氨酸-丙氨酸的肽两亲物相结合而自组装的，或克里卡。CREKA 肽与胶束的结合增加了平均粒径和 zeta 电位，发现 CREKA-Gd PAM 的 T1 和 T1 弛豫率（每 mmol Gd）与临床环境中常规使用的 1.5T 和 3T 造影剂相当。此外，当小鼠成纤维细胞与 CREKA-Gd PAM 一起培养长达 3 天时，没有表现出细胞毒性，并且细胞活力与 PBS 处理的对照细胞相当。我们的研究提供了 CREKA-Gd PAM 的概念验证作为对比分子 MRI 试剂，以及将造影剂和生物活性分子结合到纳米载体中的简便策略，以开发用于临床应用的安全、有针对性的诊断载体。