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利考嗪骨架片的配制与评价

Otgonsuren D、Davaasuren TS、Enkhtuul B、Davaadagva D 和 Jambaninj D

目的：甘草根的甘草酸单铵已被用作祛痰剂、解毒剂、抗过敏剂和抗氧化剂。日本研究人员已确定它对甲型、乙型、丙型、丁型肝炎具有抗病毒活性。我们通过先前研究中提出的方法从生长于蒙古的甘草根中分离出甘草酸单铵。本研究的目的是开发具有保肝作用的缓释骨架片，并评价其药学质量和体内性能。利考嗪骨架片含甘草酸单铵140mg；甘氨酸 50 毫克；每片含 LD-蛋氨酸 50 毫克。

方法：本研究采用不同比例的HPMC K4000、乳糖、葡萄糖、微晶纤维素、PVP-K30、滑石粉和硬脂酸镁制备骨架片。采用湿法制粒法制备骨架片，并对其重量变化、硬度、脆碎度、体外释放和体内研究进行评估。

结果：骨架片选择了合适的赋形剂：乳糖为稀释剂，5% PVP-K30为粘合剂，HPMC为骨架形成剂，3%滑石粉和1%硬脂酸镁为助流剂或润滑剂。我们通过湿法制粒法制备了骨架片，并通过 2.5 kPa 的压力压制片剂混合物。配方 5 (F5) 被确定为最合适的片剂设计，并且在体外测试期间延长了药物的释放时间。研究了骨架片与Glycyron片对CCl ₄诱导的大鼠肝毒性的保肝作用。将利考嗪骨架片与给予 CCl _{4的 Glycyron 片的效果进行比较}治疗大鼠。服用利考嗪骨架片可降低丙氨酸转氨酶 (ALT)、天冬氨酸转氨酶 (AST)、总胆红素和碱性磷酸酶 (ALP) 的水平。

结论：我们开发并评价了具有保肝作用的缓释/控释骨架片。利考齐那骨架片满足质量标准。服用利考嗪骨架片可降低丙氨酸转氨酶 (ALT)、天冬氨酸转氨酶 (AST) 以及总胆红素和碱性磷酸酶 (ALP) 的水平。