新药研究杂志
开放获取

抽象的

透皮药物修饰脂质体的配制及评价

Ghule MM 和 Bhoyar GS

目的：普拉克索广泛用于抗帕金森病的治疗，但其存在多种副作用，因此开发普拉克索的脂质体给药方法，以减少其副作用和毒性，提高生物利用度、疗效和治疗指数。进一步研究改变药物递送并确定硬脂胺和胆酸钠含量对脂质体特性的影响。方法：本研究以普拉克索、磷脂酰胆碱、胆固醇、硬脂胺、胆酸钠按不同比例制备修饰脂质体。这些脂质体采用薄膜水合方法制备，并针对囊泡大小、药物包封研究、体外释放和 zeta 电位、离体研究进行表征。结果：通过研究药脂比对囊泡内药物包封的影响，开始制备普拉克索脂质体。发现脂质体的载药能力总是取决于脂质体组合物中所用的药物脂质比例，然后在制剂中添加硬脂胺和胆酸钠以确定渗透促进剂。配制优化脂质体批次的修饰脂质体。对进一步修饰的脂质体的包封效率、体外释放、zeta 电位和囊泡大小进行了评估。因此，带正电的脂质体被认为有希望作为普拉克索药物的载体，被认为是透皮给药系统。结论：由于膜填料的刚性化作用，硬脂胺的加入提高了普拉克索的包封率。