糖生物学杂志
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抽象的

G蛋白偶联受体用作药物靶点

甘德拉·尼基塔

G 蛋白偶联受体是最大一类细胞表面受体，由人类基因组中超过 1000 个基因编码。G 蛋白偶联受体代表了迄今为止现代药物最大的一类靶标。当前围绕 GPCR 同源聚合、异源聚合的思考表明新模型如何指向新疗法开发中未探索的途径。许多疾病和病症都与 GPCR 的突变和多态性有关。它们是越来越多的治疗药物的目标。据估计，50% 的现代药物和 2000 年最畅销的 200 种药物中近四分之一都调节 GPCR 活性。对于许多其他类别的受体，例如酪氨酸激酶，长期以来，人们都知道配体诱导的油聚化对于信号传导至关重要。制药行业面临的最大挑战是将 GPCR 同聚和异聚整合到用于开发新型和改进疗法的分子模型中。将油聚化受体模型纳入 GPCR 药物发现策略可能会产生更好的针对这些受体的治疗药物。